常用的7种他汀类药物,有什么区别,哪个最好?
常用的7种他汀类药物,有什么区别,哪个最好?

很多有动脉粥样硬化的中老年人,都需要服用他汀类药物来预防脑梗塞和心肌梗死。有很多人问华子,他汀类药物那么多,到底哪一种才最好?华子告诉他们, 他汀类药物没有最好,只有最适合 。
常用的他汀类药物有7个,分别是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,以及匹伐他汀,这些 他汀类药物的作用基本相同,都可以降低胆固醇,延缓动脉粥样硬化的进展,预防心脑血管疾病的发生 。
使用他汀类药物, 以低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低的幅度,作为衡量药效的标准,降幅超过40%为中效,降幅超过50%为强效 。对于 健康 人群,LDL-C水平要在3.31mmol/L以下。 对于患有“三高”等慢性病,但没有发生过脑卒中、心肌梗死、冠心病等疾病,颈动脉狭窄也没超过50%者,LDL-C水平要控制在2.6mmol/L以下。 对于已经发生过心脑血管相关疾病者,LDL-C的水平就要控制在1.8mmol/L以下才可以 。
以目前的研究,病情严重者LDL-C水平可以降至1.4mmol/L,甚至可以更低。无论使用哪一个他汀类药物,都 需要长期把LDL-C水平控制达标,才能有效预防疾病的发生 。 洛伐他汀与辛伐他汀 :洛伐他汀是第一个上市的他汀类药物,辛伐他汀是第二个上市的他汀类药物,是以洛伐他汀为基础,在结构上做了很小的改动。
两者性质类似,降脂强度为中效, 辛伐他汀更为常用 。 两者均通过肝药酶CYP3A4代谢,很多药物通过相同的途径代谢,所以与其他药物相互作用较多,联合用药时要加以注意。两者作用时间较短,需要在睡前服药,可以发挥最大降脂效果。
普伐他汀 :为中效他汀,不通过肝药酶代谢,与其他药物相互作用少,不良反应较少,对血糖影响较小,短效,需要在睡前服药。 氟伐他汀 :为中效他汀,主要通过肝药酶CYP2C9代谢,与部分药物有相互作用,短效,需要在睡前服药,现在应用较少。 阿托伐他汀 :为 强效他汀 ,且长效,每天固定时间服药即可。
主要经肝药酶CYP3A4代谢,与其他药物相互作用多,联合用药时应注意。 瑞舒伐他汀 :为 强效他汀 ,且长效,每天固定时间服药即可。主要经粪便排泄,部分经肾脏排泄,很少部分经肝代谢,与其他药物相互作用少,联合用药时安全性较高。 匹伐他汀 :为中效他汀,且长效,每天固定时间服用即可。
服用剂量最小的他汀类药物,主要经粪便排泄,与其他药物相互作用少,副作用少, 对血糖的影响最小 。 很多人纠结的是,这么多的他汀类药物,究竟哪一种最好?华子说, 没有最好,只有最适合 。因为每个人的情况不同,比如说LDL-C水平较高的人,需要选用强效他汀。而LDL-C水平较低的人,选用中效他汀就可以。
如果血糖情况不太好,可以选用对血糖影响小的他汀;如果肾功能不好,可以选肝代谢的他汀;如果需要与较多药物联用,可以考虑用与药物相互作用少的他汀, 不同情况要进行不同的选择 。 在实际用药时, 还存在个体差异性 ,每个人对不同的他汀类药物敏感度不同,需要根据血脂降低的幅度,不良反应的情况,再进行药物调整,找到最适合自己的他汀。
各种他汀类药物如何选择?

各种他汀类药物如何选择?他汀类药物是临床上调节血脂,预防心血管疾病风险的首选药物和基石药物,在临床应用非常广泛,而他汀类药物有很多种,普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀,这么多的药物让人无从选择。以前经常为大家介绍各种他汀的差异,今天就借这个问题来给大家彻底谈一下他汀类药物的选择。
洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀,在推荐的应用剂量范围内,都属于中低强度的他汀类药物,推荐服用剂量的低剂量属于低强度他汀,高剂量属于中等强度他汀。
举个例子:如匹伐他汀,应用剂量1mg/日,为低强度,当应用剂量为2~4mg/日时,则是中等强度。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀则属于中高强度的他汀,推荐的低剂量比如阿托伐他汀10mg,瑞舒伐他汀5mg的日剂量,就能达到中等强度的降脂作用。而阿托伐他汀40~80mg,瑞舒伐他汀20~40mg的日剂量,则属于高强度的降脂效果了。需要说明的是,由于亚洲人的体质与欧美体质的不同,出现他汀药物肝脏副作用、肌痛等问题的几率要高于欧美人,而他汀类药物副作用发生的几率与给药剂量又息息相关,因此,为了避免引起的副作用风险,我国临床上,很好应用高强度的他汀药物剂量。
上述的7个他汀类药物,对于原发性的高胆固醇血症和混合性高脂血症,都是有效的;而对于原发性异常β脂蛋白血症,一般不推荐使用洛伐他汀、氟伐他汀和匹伐他汀,其他的他汀类药物也是有效的。对于高甘油三酯血症,一般不推荐洛伐他汀;对于纯合子型家族性高脂血症患者,可以服用辛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀降血脂。对于心血管疾病的一二级预防,这7个他汀的应用也有差异,对于心血管疾病的一级预防,一般不推荐氟伐他汀和匹伐他汀;对于心血管疾病的二级预防,除匹伐他汀外,其他的他汀均可应用。
在这些他汀类药物中,瑞舒伐他汀与普伐他汀属于亲水性的他汀,其他的他汀类都属于亲脂性的他汀,为什么要比较这个亲脂性?相较于亲脂性的他汀,亲水性的他汀进入血脑屏障的少,因此引起中枢神经不良反应的几率较小。另外,对于服用亲脂性他汀肝功能出现异常,转氨酶升高的情况,改服亲水性他汀一般或有改善。各种他汀药物都有引起肌痛的风险,如果服药期间出现肌肉疼痛问题,应当检查磷酸肌酸激酶,CPK如果超过10倍以上,应停服他汀类药物,以防引起肾脏衰竭的问题出现。
在这些他汀中,瑞舒伐他汀引起肌肉痛的风险最大,洛伐他汀与普伐他汀引发肌肉痛的风险最小。各种他汀类药物是否与药物相互作用,主要是他汀类药物经过肝药酶代谢的过程中易与其他药物发生相互作用。普伐他汀不经过肝药酶代谢,因此药物相互作用最小。
匹伐他汀只有极少量经CYP2C9代谢,药物相互作用也较少。
他汀类药物哪种降血脂作用最强?

由于现代人饮食习惯以及生活习惯的改变,患有高血脂症的人越来越多,血脂的异常与多种疾病相关,最常见的高血脂症可能诱发心脑血管疾病,严重时可危及人的生命。血脂是血液中胆固醇以及脂类的总称。
通常主要包括甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、脂蛋白A、脂蛋白B等这些成分,其中 首要目标还是要降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C) 。
他汀类药物是目前市面上最常见的降血脂的药物, 它能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇),同时降低甘油三酯和轻度升高高密度脂蛋白胆固醇(好胆固醇)。此外,他汀类还可能具有抗炎、保护血管内皮功能等作用,这些作用能够减少冠心病事件的发生。 目前已上市的他汀类药物有 第一代有洛伐他汀、辛伐他汀;第二代有普伐他汀、氟伐他汀;第三代有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。但是这么多的他汀类药物它们的作用效果以及药物特点各有不同。
由此看来,在常用剂量下, 瑞舒伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀的降脂作用最强 。使用哪种药物我们还需要根据自身情况来进行选择,像他汀类药物一般经过肝脏代谢,对于有肝功能不的患者来说,建议服用瑞舒伐他汀,因为瑞舒伐他汀仅有10%的药物经过肝脏代谢,可减少对于肝脏的不良反应;对于每天需要服用多种药物的患者来说,建议选择普伐他汀,可减少与其他药物之间的相互作用。 另外在服用调脂药物过程中还需注意以下几点: 1、建立 健康 的生活方式:《中国成人血脂异常防治指南》反复强调,无论是否进行药物调脂治疗,都必须坚持控制饮食和改善生活方式。
例如减少饱和脂肪酸摄入,减轻体重,增加有规律的体力活动,戒烟、限盐以降低血压等。 2、调脂药从小剂量开始: 起始剂量不宜太大,通常采用较小的有效治疗剂量,并根据需要逐步增加剂量。 3、用药个体化用药:依据用药患者的心血管病状况和血脂水平,并结合其性别,年龄,肝、肾功能确定选择相应的药物及起始剂量,采取安全、有效的治疗方案。
4、药物联用:对于单一降脂药物大剂量仍不能达标或者无法耐受的患者,可选择药物联用,但应注意合并用药可能导致不良反应增加。 5、药物不良反应监测:调脂药物使用期间,定期监测肝功能、肾功能、肌酸激酶(CK)等,发生严重不良反应须及时停药并做相应处理。
降血脂的他汀药有几种,效果都怎么样?

目前在临床中用于降血脂的药物有很多种类,而其中他汀类药物是临床中常用的一类药物,属于羟甲基辅酶的还原酶抑制剂,常用的他汀的药物有:辛伐他汀、氟伐他汀、还有阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。而且,由于目前人们生活水平的提高,高血脂的患者是比较多的,有很多患者可能是需要终生服用他汀类降脂药物的,所以在使用中的安全性,是患者非常关注的一个问题。
他汀类的药物目前在使用过程中的安全性还是比较好的,主要的副作用就是服用以后,会有一些便秘或者会出现消化不良或者是腹痛等一些胃肠道的反应。
此外,要注意因为他汀类药物主要是通过肝脏来代谢的,所以在使用过程中可能会与很多药物发生一些相互作用,所以在用药期间如果需要使用其他药物的话,一定要咨询医师,而且对于长期使用他汀的药物的患者,需要定期监测肝功能情况的,而且在饮食方面,要注意服用药物期间是不能大量的吃柚子的,因为柚子里面含有一种化学物质,可能会和他汀类药物发生相互作用,会影响药物的疗效和安全性。
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