大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素

大环内酯类的抗生素主要有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红莓素、泰利霉素，这些药物都属于大环内酯类的抗生素，具有抗感染的作用，主要治疗革兰氏阳性杆菌和革兰性阴性杆菌以及厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等感染。特别是治疗衣原体和支原体的感染效果非常好。

大环内酯类抗生素（macrolidesantibiotics，MA）是一类分子结构中具有12-16碳内酯环的抗菌药物的总称，通过阻断50s核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成，属于快速抑菌剂。

主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。但最近的研究表明大环内酯类抗生素除了抗菌作用外,还具有其他广泛的药理作用。

大环内酯类抗生素的作用机理及用药原则是什么？兽医临床上常用的大环内酯类抗生素有哪些？

大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得，具有大环内酯的共同结构。（1）作用机理：细菌细胞在蛋白质合成的过程中，分裂70S型的核糖核蛋白体为50S和30S两种亚单位，大环内酯类抗生素与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成。

该类药属静止期抑菌剂。

（2）用药原则：①其抗菌谱同青霉素而较其谱广，主要用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌。对耐药菌有较好疗效，无严重的不良反应，毒副作用较低，可用于青霉素过敏的患畜。②大环内酯类抗生素在动物机体内分布广泛，中耳、鼻窦分泌液、唾液、胸腔积液、腹水中都可达到有效浓度，在胆汁和肝组织中可达到最高量，进入肠道的药物部分再吸收，尿液中也有少量排出。但其透过脑膜的性能较差，脑脊液中含量最低，一般不用于中枢感染。

兽医临床上常用的大环内酯类抗生素有红霉素、泰乐菌素和螺旋霉素、北里霉素等。

鸡常用的大环内酯类抗生素有哪些

(1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。

②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。

(2)氨基糖甙类：常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。(3)四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。(4)大环内酯类：常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等。(5)氯霉素类：常用的品种即氯霉素。

(6)林可霉素类：林可霉素、克林霉素。(7)其他主要抗细菌的抗生素：常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等。(8)抗真菌抗生素：常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素、克念菌素等。

(9)抗肿瘤抗生素：常用的有丝裂霉素、阿霉素等。(10)有免疫抑制作用的抗生素：如环孢素。

大环内酯类消炎药有哪些

大环内酯类抗生素典型药物有红霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等，该类药物具有以下特点：1、抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌，抗菌谱相对较窄；2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；3、在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；4、口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；5、毒性低微，口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。

大环内酯类抗生素有哪些？作用有哪些

具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。

大环内酯基团和糖衍生物以苷键相连形成的大分子抗生素。

由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质，其中包括一般大环内酯（狭义的大环内酯）、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。

一般大环内酯分为一内酯与多内酯。常见的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素（如酒霉素等）、十四元环大环内酯类抗生素（如红霉素等）和十六元环大环内酯类抗生素（如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等），至今最大者已达六十元环，如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素等。

大环内酯类抗生素在临床上可用于治疗：1.军团菌病：大环内酯类治疗嗜肺军团菌﹑麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。2.链球菌感染：本类抗生素可用于治疗化脓性链球菌﹑溶血性链球菌﹑肺炎链球菌等引起的咽炎﹑猩红热﹑丹毒﹑急性扁桃体炎﹑蜂窝组织炎。3.衣原体﹑支原体感染：包括沙眼衣原体所致的结膜炎等眼部感染，肺炎支原体﹑衣原体所致的肺炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管急性发作等呼吸系统感染，衣原体和支原体所致的尿道炎﹑宫颈炎﹑盆腔炎等泌尿生殖系统感染。

红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染，也被用于四环素禁忌症。婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染，改善急慢性白喉带菌者状况，但不改变白喉急性感染进程。

本类抗生素也可治疗棒状杆菌败血症等。5.其它：本类药物可用于对青霉素过敏的葡萄球菌﹑链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。也可用于治疗皮肤软组织感染。